Lenalidomide 191732-72-6

Lenalidomide là gì?

Lenalidomide191732-72-6,được phát triển bởi công ty dược phẩm sinh học Celgene của Mỹ, là một loại thuốc chống khối u có cấu trúc hóa học tương tự thalidomide. Nó có nhiều tác dụng bao gồm tác dụng chống khối u, điều chế miễn dịch và chống tạo mạch. Nó có thể ức chế sự bài tiết các cytokine gây viêm và tăng sự bài tiết các cytokine chống viêm bởi các tế bào đơn nhân trong máu ngoại vi. Các thí nghiệm in vitro đã chỉ ra rằng nó có thể ức chế sự tăng sinh của một số dòng tế bào như tế bào Namalwa.API Lenalidomidecó thể ức chế sự phát triển của nhiều tế bào u nguyên bào và tế bào MM1S. Ngoài ra, nó có thể ức chế sự biểu hiện của cyclooxygenase-2 (COX-2) nhưng không có tác dụng đối với COX-1. Hai nghiên cứu lâm sàng đối chứng giả dược mù đôi ngẫu nhiên đa trung tâm đã đánh giá tính an toàn và hiệu quả của lenalidomide trong bệnh đa u tủy và tiêu chí chính về hiệu quả là thời gian tiến triển bệnh (TTP). Phân tích giữa kỳ cho thấy nhóm điều trị phối hợp có TTP tốt hơn đáng kể so với nhóm đơn trị liệu bằng dexamethasone. Kết quả nghiên cứu lâm sàng gần đây cho thấy lenalidomide có hiệu quả nhất định trong điều trị bệnh đa u tủy, bệnh bạch cầu, ung thư biểu mô tế bào thận di căn, khối u rắn, bệnh amyloidosis toàn thân nguyên phát và xơ hóa tủy xương toàn thân liên quan đến bệnh xơ tủy.

Lenalidomide là một dẫn xuất thế hệ mới của thalidomide, nhưng chưa tìm thấy độc tính gây quái thai và hiệu quả của nó mạnh hơn thalidomide 100 lần theo Chemicalbook. Theo kết quả của các thử nghiệm lâm sàng Giai đoạn III, lenalidomide hiện là loại thuốc hiệu quả nhất để điều trị bệnh đa u tủy, với hơn một nửa số bệnh nhân có thời gian sống sót kéo dài hơn 3 năm sau khi dùng thuốc. Đây cũng là loại thuốc duy nhất có hiệu quả trong điều trị hội chứng rối loạn sinh tủy (MDS), và kết quả lâm sàng cho thấy 64% bệnh nhân MDS được điều trị bằng lenalidomide không còn cần truyền máu.

Vào tháng 12 năm 2005, lenalidomide đã được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt để điều trị hội chứng rối loạn sinh tủy (MDS).

Vào tháng 3 năm 2006, FDA đã phê duyệt lenalidomide do Celgene sản xuất để điều trị bệnh đa u tủy (MM).

Vào ngày 23 tháng 9 năm 2011, Cơ quan Dược phẩm Châu Âu (EMA) đã đưa ra tuyên bố xác nhận rằng lợi ích của lenalidomide (tên thương mại: Revlimid) đối với nhóm bệnh nhân được phê duyệt lớn hơn rủi ro, nhưng cũng cảnh báo các bác sĩ về nguy cơ mắc các khối u ác tính mới liên quan đến thuốc. Lenalidomide được sử dụng kết hợp với dexamethasone để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh đa u tủy đã nhận được ít nhất một liệu pháp trước đó. Ba nghiên cứu mới đã cho thấy tỷ lệ mắc bệnh ung thư mới tăng lên ở những bệnh nhân mắc bệnh đa u tủy mới được chẩn đoán sử dụng lenalidomide kết hợp với các liệu pháp khác.

Thông tin cơ bản:

Tên sản phẩm: Lenalidomide

CAS:191732-72-6

MF:C13H13N3O3

MW: 259,26

EINECS:691-297-1

Số MDL:MFCD18064659

Điểm nóng chảy:265-268 độ

Điểm sôi:614.0±55.0 độ (Dự đoán)

Mật độ 1,460±0,06 g/cm3(Dự đoán)

nhiệt độ lưu trữ 2-8 độ

độ hòa tan Hòa tan trong DMSO (lên tới 30 mg/ml)

Công thức cấu trúc:

Tiêu chuẩn chất lượng:

Hoạt động sinh học

Lenalidomide191732-72-6là chất ức chế bài tiết TNF với IC50 là 13nM trong PBMC. Lenalidomide (CC-5013) là phối tử của ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN), chất này phổ biến có chọn lọc và làm suy giảm hai yếu tố phiên mã bạch huyết, IKZF1 và IKZF3, thông qua CRBN-CRL4 ubiquitin ligase. Lenalidomide thúc đẩy sự biểu hiện caspase-3 bị phân cắt, ức chế sự biểu hiện của VEGF và gây ra apoptosis.

Cơ chế hoạt động

Lenalidomide là một loại thuốc điều hòa miễn dịch với nhiều cơ chế tác dụng. Trong các nghiên cứu in vitro, nó đã được chứng minh là có ba cơ chế chính: 1) tác dụng chống khối u trực tiếp, 2) ức chế sự hình thành mạch và 3) điều hòa miễn dịch. In vivo, nó gây ra apoptosis của các tế bào khối u trực tiếp hoặc gián tiếp thông qua việc ức chế sự hỗ trợ của các tế bào mô đệm tủy xương, hoạt động chống tạo mạch và chống hủy cốt bào, cũng như hoạt động điều hòa miễn dịch. Ở cấp độ phân tử, lenalidomide đã được chứng minh là có tương tác với ubiquitin E3 ligase và nhắm mục tiêu enzyme này để làm suy giảm các yếu tố phiên mã Ikaros IKZF1 và IKZF3.

Tính ổn định và lưu trữ

Độ ổn định và điều kiện bảo quản của API lenalidomide (hoạt chất dược phẩm) như sau:

Tính ổn định: tương đối ổn định ở nhiệt độ phòng nhưng có thể bị suy giảm dưới tác động của các yếu tố như ánh sáng, độ ẩm và nhiệt độ cao. Nó cần được bảo vệ khỏi tiếp xúc với ánh sáng mặt trời vì ánh sáng có thể gây ra sự xuống cấp của nó.

Điều kiện bảo quản: nên bảo quản trong hộp kín, tránh ánh sáng và ẩm. Nhiệt độ bảo quản khuyến nghị là 2 độ đến 8 độ (trong tủ lạnh) để đảm bảo độ ổn định của nó. Trong điều kiện như vậy, nó có thể được lưu trữ trong một thời gian dài.

Đóng gói:

Đang chuyển hàng:

Phản hồi của khách hàng

Công ty Xi'an Yihui có những ưu điểm sau:

Đảm bảo chất lượng: chúng tôi sử dụng công nghệ sản xuất không chì có độ tinh khiết cao. Sản phẩm trải qua nhiều quy trình sản xuất và kiểm tra chất lượng nghiêm ngặt để đảm bảo chất lượng sản phẩm tuyệt vời.

Giá cả hợp lý: chúng tôi có mức giá tương đối hợp lý so với các sản phẩm cùng loại.

Dịch vụ xuất sắc: chúng tôi có đội ngũ kỹ thuật chuyên nghiệp và đội ngũ dịch vụ hậu mãi để có thể cung cấp dịch vụ tư vấn kỹ thuật và hậu mãi chuyên nghiệp để đảm bảo khách hàng có được trải nghiệm người dùng tốt nhất.

Hình ảnh thương hiệu thống nhất: chúng tôi áp dụng logo và phong cách thiết kế thống nhất trên bao bì sản phẩm, giúp người tiêu dùng dễ dàng nhận biết thương hiệu hơn và nâng cao tầm ảnh hưởng của thương hiệu.

Văn phòng kinh doanh, thiết bị sản xuất của công ty Xi 'an Yihui

Công ty Xi'an Yihui có khả năng nghiên cứu và phát triển cao

Thiết bị và công nghệ sản xuất tiên tiến của Công ty Xi'an Yihui

Dịch vụ hậu mãi hoàn hảo

Tóm lại là chuyên nghiệpLenalidomide191732-72-6 nhà sản xuất, chúng tôi có công nghệ tiên tiến, lợi thế quy mô, chất lượng tốt nhất, kinh nghiệm sản xuất phong phú và dịch vụ tuyệt vời. Những lợi thế này sẽ làm cho chúng tôiAPI Lenalidomidenổi bật trong cuộc cạnh tranh trên thị trường và giành được nhiều sự tin tưởng và ủng hộ của khách hàng. nếu bạn cầnLenalidomide, xin vui lòng liên hệ với chúng tôi bất cứ lúc nào. chúng tôi sẽ trả lời bạn càng sớm càng tốt.

thông tin liên lạc của chúng tôi:

E-mail: sales@yihuipharm.com
Điện thoại: 0086-29-89695240
WeChat hoặc WhatsApp: 0086-17792415937

Chú phổ biến: lenalidomide 191732-72-6, nhà sản xuất, nhà cung cấp, nhà máy lenalidomide 191732-72-6 của Trung Quốc